Resverlogix在2015年欧洲心脏病学会大会介绍选择性BET抑制剂RVX-208

Resverlogix Corp TSX:RVX Pharmaceutical, Biotechnology, 医药,生物科技
发布于: 9 月 1, 2015

Resverlogix Corp. (TSX:RVX) 首席科学官Norman Wong博士将在2015年欧洲心脏病学会(ESC)大会上做题目为“RVX-208——通过提高ApoA-I/HDL活性降低CVD风险的口服活性BET抑制剂”的报告中介绍新数据。

该报告总结了旨在进一步了解减少粥状动脉硬化病患者主要不良心血管事件的研究,这些患者从2b实验阶段服用了RVX-208 。为了确认患者在RVX-208作用下潜在的生物过程,人原代干细胞暴露于RVX-208,然后利用微阵列技术改变基因表达。这一治疗导致许多基因表达的下降,包括胆固醇合成、脂肪酸合成、天然免疫和葡萄糖处理。在观察到的变化中,RVX-208降低26种构成补体组成基因中19种的表达。类似的,RVX-208降低33种构成阶式凝固器的基因中20种的表达。通过探索信使核糖核酸进一步支撑确认基因表发变化的微阵列数据。结果显示显著下降7-12%。在其他的研究中,微阵列分析之后,供体全血体外暴露于RVX-208,能够确认动脉粥状硬化已知角色中的一些路径,炎症信号传导,细胞间相互作用及细胞外基质的组成。RVX-208活性通过调节动脉粥状硬化基因降低动脉粥状硬化,相反通过控制单核细胞补充、移动和活化、巨噬作用、炎症信号与斑块稳定性增加抗动脉粥状硬化基因。总之,这些来自原代人肝细胞和全血新数据显示RVX-208有利于全面的抗粥状动脉硬化。

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