和記中國醫藥科技有限公司（“和記中國醫藥”）宣佈，已在中國啟動藥品HMPL-453的I/II期臨床試驗。該藥一種新型、高選擇性小分子抑制劑，靶向成纖維細胞生長因子受體（FGFR），於2017年6月19日首次給藥。今年早些時候，該藥在澳大利亞啟動了首例人類I期臨床試驗。
I/II期研究為多中心、單臂無對照、開放標簽的兩階段試驗，主要針對該藥治療FGFR基因改變安實體瘤的安全性、耐受性、藥代動力學和初步效果進行評估。劑量遞增階段主要是確定該藥最大耐受劑量和II期推薦劑量，受試患者為局部晚期或轉移性實體瘤患者，未接受或接受過標準治療無效。
完成劑量遞增研究後，將進行劑量擴展試驗進一步評估。受試患者主要為FGFR異常的癌症患者，包括晚期膀胱癌、晚期膽管癌等實體瘤。本階段的首要試驗點為客觀緩解率，次要試驗點包括緩解持續時間、疾病控制率、無進展生存期、總生存期和安全性。
膀胱癌與膽管癌
膀胱癌約占尿路上皮癌的90%。膀胱癌是美國第6大常見癌，是中國第9大常見癌。在美國，膀胱癌轉移患者的5年生存率約為5%。
膽管癌（CCA）占胃腸道癌症的3%左右，是膽道系統最常見的惡性腫瘤。5年生存率不到5%。
成纖維細胞生長因子受體（FGFR）
FGFR屬受體型蛋白酪氨酸激酶。FGFR信號通路激活是多種生物進程的中心環節。臨床發現異常FGFR信號通路是腫瘤生長的驅動力。
HMPL‑453
HMPL-453是一種新型、高選擇性的小分子抑制劑，靶向FGFR 1, 2和3。在前臨床研究中，HMPL-453與同類藥相比，具有良好的激酶選擇性和安全性。HMPL-453已在澳大利亞啟動I期試驗。
英文來源：Business Wire
